Стандартизация суппозиториев
Все выпускаемые суппозитории должны соответствовать требованиям, которые предъявляет Государственная фармакопея XI:
- Суппозитории должны иметь однородную массу. Однородность суппозитория проверяется визуально на продольном срезе по наличию или отсутствию вкраплений, кусочков" основы, частиц различной окраски, других включений; при этом допустимо наличие воздушного стержня. Отклонения в массе суппозиториев допускаются в пределах 5 %.
- Суппозитории должны иметь правильную одинаковую форму.
- В суппозиториях лекарственные вещества должны быть точно дозированы.
- Суппозитории должны обладать твердостью, обеспечивающей удобство применения. Все суппозитории (особенно ректальные и уретральные) должны обладать достаточной твердостью, позволяющей преодолеть сопротивление тканей и сфинктеров, в противном случае суппозитории деформируются и их применение становится невозможным.
- Температура плавления, определяемая для липофильных суппозиториев, не должна превышать 37 °С. Причем, необходимо, чтобы плавление их происходило в коротком интервале температур (1—2 °С). Если определение температуры плавления вызывает затруднения, то устанавливают время полной деформации, которое должно быть не менее 3 и не более 15 мин. Для суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения в воде, которое не должно превышать 1 ч.
- Образовавшаяся после расплавления или растворения суппозиториев жидкая масса должна самопроизвольно растекаться по слизистой оболочке, образуя равномерный слой. Это условие необходимо для обеспечения тесного контакта лекарственного вещества с тканями и его надлежащего всасывания.
- Суппозитории должны легко высвобождать включенные в них лекарственные вещества. Это качество зависит как от свойств основы, применяемой для приготовления суппозиториев, так и от способа введения в основу лекарственных веществ. Гидрофильные основы (кроме полиэтиленоксидов) легко высвобождают действующие вещества, так как они способны растворяться в секретах слизистых оболочек. Высвобождение лекарственных веществ из гидрофобных основ происходит медленнее. При изготовлении суппозиториев необходимо помнить, что лекарственные вещества, введенные в состав этих лекарственных форм в виде водных растворов, всасываются значительно легче и быстрее оказывают местное действие, чем лекарственные вещества, введенные в сухом виде.
- По микробиологической чистоте препараты для ректального введения отнесены Государственной фармакопеей к категории IIIA, т.е. в 1 г или в 1 мл препарата должно содержаться не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии кишечной палочки Escherichia coli.
Обновлено 16.04.2012 12:06