Антифрикционные вещества

Одной из проблем таблеточного производства является получение хорошей текучести гранулята в питающих устройствах (воронках, бункерах). Полученные гранулы или порошки имеют шероховатую Поверхность, что затрудняет их высыпание из загрузочной воронки в матричные гнезда. Кроме того, гранулы могут прилипать к стенкам матрицы и пуансонам вследствие трения, развиваемого в контактных зонах частиц с пресс-инструментом таблеточной машины. Для снятия или уменьшения этих нежелательных явлений применяют антифрикционные вещества, представленные группой скользящих и смазывающих веществ.
Скользящие вещества, адсорбируясь на поверхности частиц (гранул), устраняют или уменьшают шероховатость, повышая их текучесть (сыпучесть). Наибольшей эффективностью скольжения обладают частицы, имеющие сферическую форму.
По своей природе скользящие вещества можно разбить на две группы:

• жиры и жироподобные вещества — парафин, гидрированные растительные жиры и масло какао, добавляемые в количестве до 2 %; стеараты кальция и магния, чистая стеариновая кислота (< 1 %);
• порошкообразные вещества — тальк, крахмал и теин-80. Талька в гранулят добавляют не больше 3 %, так как он действует раздражающе на слизистые оболочки. Порошкообразные вещества находят большее применение, чем жировые, поскольку последние влияют на растворимость и химическую стойкость таблеток. Порошкообразные скользящие вещества вводятся опудриванием гранулята.

Скользящие вещества выполняют еще одну функцию: снятие электростатического заряда с частиц порошка или фанулята, что также улучшает их сыпучесть. Для этой цели используют тальк, стеараты, аэросил. Тальк — одно из веществ, представляющих тип пластинчатых силикатов, в основе которых лежат слои плотнейшей гексогональной упаковки. Слои связаны друг с другом остаточными ван-дер-ваальсовыми силами (наислабейшими из всех химических связей). Благодаря этому свойству и высокой дисперсности частиц они способны к деформации и хорошему скольжению.
Эти вещества целесообразно вводить в состав таблетируемых масс в высокодисперсном состоянии. Чем больше степень измельчения, тем большую поверхность таблетируемой массы при одинаковом количестве они могут покрыть. Поскольку тальк и стеараты являются гидрофобными скользящими веществами, то они затрудняют проникновение пищеварительных жидкостей в пористую структуру таблетки, что ухудшает ее распадаемость. Для таблеток непролонгированного действия это нежелательно, так как при терапевтической дозировке лекарственных веществ медленное высвобождение последних не обеспечит терапевтическую концентрацию их в крови, поэтому снижение содержания скользящих веществ за счет повышения их дисперсности позволяет улучшить качество готовой продукции.
Смазывающие вещества облегчают выталкивание таблеток из матрицы. Их еще называют адгезионными, или противосклеивающими, веществами. Смазывающие вещества не только снижают трение на контактных участках, но и значительно облегчают деформацию частиц вследствие адсорбционного понижения их прочности за счет проникновения в микрощели. Функция смазывающих веществ заключается в преодолении силы трения между гранулами и стенкой матрицы, между спрессованной таблеткой и стенкой матрицы в момент выталкивания таблеток нижним пуансоном из матрицы.