Лекарственные формы
В настоящее время твердые лекарственные формы являются наиболее популярными и востребованными, имеющими широкий спектр возможностей и преимуществ перед другими лекарственными формами. Большое число фармацевтических компаний в России и за рубежом заняты производством твердых лекарственных форм, рыночная доля которых составляет около 80 % от общего объема производства всех лекарственных форм.
Основными видами твердых лекарственных форм являются порошки, пеллеты (микросферы), таблетки и капсулы. В данной главе приведены общие характеристики перечисленных лекарственных форм как наиболее востребованных на современном фармацевтическом рынке.
Общие сведения о порошках
Порошки — древнейшая лекарственная форма, употреблявшаяся еще 2500—3000 лет до нашей эры и не утратившая значения до настоящего времени. В форме порошков прописывается довольно большое количество разнообразных лекарственных веществ.
Порошок — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ, обладающая свойством сыпучести. Порошки представляют собой свободные дисперсные системы без дисперсионной среды с мелкодисперсными частицами разного размера и формы.
В зависимости от состава порошки делят на простые, которые состоят из одного ингредиента, и сложные, состоящие из двух и более ингредиентов. В зависимости от характера дозирования порошки подразделяют на дозированные и не-дозированные. В зависимости от способа применения порошки бывают для внутреннего и наружного применения. Порошки для внутреннего применения прописываются в дозированном виде, для наружного применения — в недозированном виде. Кроме того, порошки классифицируют по степени измельченности на крупные, среднекрупные, среднемелкие, мелкие, мельчайшие, наимельчайшие.
При измельчении лекарственных веществ на поверхности частиц образуется аморфный слой, что влечет за собой активизацию некоторых физико-химических свойств твердых тел, таких как адсорбционная активность и растворимость. С повышением степени дисперсности увеличивается удельная поверхность порошков (отношение общей поверхности порошка к его объему), которая обратно пропорциональна линейным размерам порошка.
В Государственной фармакопее содержатся требования, предъявляемые к порошкам, а именно: сыпучесть, однородность, допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз, цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствующие входящим в состав ингредиентам. Порошки должны быть однородными при рассмотрении невооруженным глазом, иметь размер частиц не более 0,16 мм (при отсутствии других указаний.в частных статьях). Порошки, применяемые для лечения ран, поврежденной кожи и слизистых оболочек, а также для новорожденных и детей до 1 года, должны быть стерильными и готовиться в асептических условиях.
В настоящее время фармацевтическая промышленность выпускает лекарственные вещества с размером частиц 70—1000 мкм. В связи с этим многие лекарственные вещества требуют дополнительного измельчения в процессе изготовления порошков.
Порошки являются исходным продуктом для изготовления гранул, пеллет, таблеток, драже, приготовления растворов и суспензий и т.д. В состоянии порошка лекарственные препараты обладают высокой лечебной активностью, поскольку по мере диспергирования частиц облегчается и ускоряется всасывание растворяемых и особенно труднорастворяемых лекарственных веществ. Например, нерастворимые вещества (активированный уголь, висмута нитрат, белая глина, тальк и др.) в состоянии высокой дисперсности в максимальной степени проявляют свое адсорбирующее, обволакивающее и антисептическое действие.
Преимущества порошков состоят в следующих факторах: простая и быстрая технология изготовления, возможность регулирования степени дисперсности, в некоторых случаях положительное влияние кристаллической структуры веществ на биодоступность, отсутствие наполнителей, точность дозирования, удобство применения, универсальность состава, удобство хранения и транспортирования — все это позволяет максимально использовать терапевтическую активность лекарственных веществ.
При объективной оценке порошков как лекарственной формы необходимо учитывать некоторые свойственные им недостатки: более медленное терапевтическое воздействие по сравнению с жидкими лекарственными формами, а также раздражающее действие ш слизистую оболочку ЖКТ (например, калия и натрия бромиды), которое исключается при их применении в виде растворов. Кроме того, в результате увеличения удельной поверхности лекарственного вещества за счет измельчения порошки легко теряют кристаллизационную воду, если есть склонность к выветриванию, или быстро отсыревают, если являются гигроскопичными. Порошки могут поглощать-диоксид углерода из воздуха и изменять свои свойства под действием кислорода воздуха. Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары летучих веществ или терять запах вследствие улетучивания пахучих компонентов. Многих из перечисленных недостатков можно избежать за счет выбора соответствующей упаковки и при правильном хранении как исходных ингредиентов, так и самих порошков.
В зависимости от медицинского назначения и способа применения порошки должны иметь определенный размер частиц.
