Разрыхляющие вещества

При прессовании ЛВ резко уменьшается пористость и тем самым затрудняется проникновение жидкости внутрь таблетки. Для улучшения распадаемости или растворения применяют разрыхляющие вещества, обеспечивающие механическое разрушение таблеток в жидкой среде, что необходимо для скорейшего высвобождения действующего вещества. Разрыхлители добавляют в состав таблеток также в том случае, если препарат нерастворим в воде или если таблетка способна цементироваться при хранении. В случае использования в качестве разрыхлителя смеси натрия гидрокарбоната с лимонной или винной кислотой необходимо учитывать их взаимодействие во влажной среде, а следовательно, правильно выбирать порядок их введения в таблеточную массу при влажной грануляции.
Эффективность действия разрыхляющих веществ определяется тремя способами:

• путем определения скорости поглощения и количества поглощенной воды порошкообразной массой;
• временем распадаемости таблеток, содержащих различные концентрации разрыхляющих веществ;
• путем определения скорости набухания и максимальной водной емкости разрыхлителей с помощью высокоскоростной фотосъемки под микроскопом.

В целом все разрыхляющие вещества обеспечивают разрушение таблеток на мелкие частички при их контакте с жидкостью, в результате чего происходит резкое увеличение суммарной поверхности частиц, способствующей высвобождению и всасыванию действующих веществ.
По механизму действия все разрыхляющие вещества можно подразделить на следующие группы:

• вещества, разрывающие таблетку после набухания при контакте с жидкостью. К веществам, обладающим способностью к набуханию в жидкой среде, относятся кислота альгиновая (ПС из бурых морских водорослей) и ее натриевая соль, амилопектин, метилцеллюлоза (МЦ), натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (Na КМЦ), агар-агар (ПС из багряных морских водорослей), трагакант, ПВП;
• вещества, улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадаемости и растворению. К веществам, улучшающим смачиваемость, относятся неионогенные поверхностно-активные вещества — теины. Твины способствуют образованию гидрофильных пор в таблетке, по которым вода или пищеварительные соки проникают внутрь таблетки. Твин-80 обладает резко выраженной гидрофильностью и добавленный в небольшом количестве (0,2 % от общей массы таблетки) приводит к уменьшению времени распадаемости и ускорению всасывания некоторых лекарственных веществ. К этой же группе разрыхляющих веществ относят крахмал, действие которого обусловлено не столько набуханием зерен, сколько увеличением пористости таблеток и созданием условие для проникновения в них жидкости;
• вещества, обеспечивающие разрушение таблетки в жидкой среде в результате газообразования. Газообразующие вещества — смесь кислоты лимонной или винной с натрия гидрокарбонатом, кислоты лимонной с кальция карбонатом — применяются при получении «шипучих» таблеток. При проникновении воды или пищеварительных соков в массу таблетки, содержащей смесь указанных веществ, происходит реакция взаимодействия компонентов смеси, сопровождающаяся выделением С02. В результате таблетки подвергаются механическому разрушению.