Дифильные основы

Дифильные основы обладают мягкой консистенцией и легко распределяются по поверхности кожи и слизистых оболочек. Дифильные основы делятся на две группы - абсорбционные и эмульсионные.
Абсорбционные основы являются гидрофобными. Это безводные композиции гидрофобных основ с эмульгатором (ПАВ), обладающие способностью инкорпорировать водную фазу с образованием эмульсионной системы типа вода—масло. В их состав чаще всего входят смеси вазелина, масла вазелинового, церезина и других углеводородов с эмульгаторами. ПАВ, входящие в состав абсорбционных основ, обычно способствуют усилению терапевтической активности мазей. Абсорбционные гидрофобные основы могут быть разделены на две группы:

• гидрофобные основы, состоящие из углеводородов и эмульгаторов (ПАВ) типа вода—масло (вазелин и ланолин или спирты шерстного воска), в состав которых могут быть введены значительные количества воды или водных растворов с образованием эмульсии типа вода—масло;
• гидрофобные основы, которые являются эмульсиями типа вода—масло или масло—вода—масло (вазелин и водный ланолин). В их состав путем эмульгирования дополнительно может быть введена вода или водный раствор.

Абсорбционные основы применяют в основном для приготовления эмульсионных мазей, для мазей с лекарственными веществами, которые в присутствии воды подвергаются гидролизу, и т.д. Примером абсорбционной мазевой основы может служить сплав вазелина с безводным ланолином в соотношении 9:1 для глазных мазей и в соотношении 6:4 для мазей с антибиотиками. Эти основы используются, на/гример, для приготовления мазей с антибиотиками, местными анестетиками, антибактериальными и другими препаратами и представляют собой смеси ПЭГ молекулярной массы 100—800 (45—85 %), ПЭГ молекулярной массы до 20 000 (до 15 %) с добавлением одного или нескольких насыщенных С16—С24 спиртов жирного ряда (15—45 %). В качестве смачивающих агентов к таким композициям добавляют диметилсульфоксид, диметилформамид и др.
Ассортимент абсорбционных гидрофобных основ достаточно велик. Они включены в фармакопеи многих стран мира.

Эмульсионные основы. В зависимости от природы основы, физико-химических свойств ПАВ и величины гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ) эмульсионные основы делят на две группы:

• эмульсионные основы I рода типа масло—вода;
• эмульсионные основы II рода типа вода—масло.

Эмульсионные основы типа масло-вода образуются при определенных соотношениях гидрофобных компонентов и воды с участием одного или нескольких ПАВ (ГЛБ = 13—15), способствующих образованию эмульсий первого рода. Такие эмульсии представляют собой мельчайшие капельки масла, равномерно распределенные в воде. Это могут быть натриевые, аммониевые, триэтаноламиновые мыла, алкилсульфаты, неионогенные ПАВ (твины, диэтиленгликольстеа-рат и др.), натриевые, аммониевые и аминовые формы бентонитов, смеси анионоактивных и неионогенных ПАВ.
Эмульсионные основы типа вода-масло состоят из гидрофобных веществ, ПАВ (ГЛБ = 3—6) и воды. Эмульсии II рода представляют собой мельчайшие капельки воды, равномерно распределенные в масле. К данным эмульсионным основам относится сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода—вазелин и др. Количество эмульсионных основ типа вода—масло, применяемых в мировой практике для приготовления мазей, очень велико и нет возможности описать их подробно в данном разделе. Приведем лишь характерные примеры таких основ. Наиболее простые по составу эмульсионные основы включают в себя как минимум три компонента: эмульгатор, гидрофобное вещество и воду. В зависимости от назначения мази и свойств лекарственного вещества в состав эмульсионных основ могут быть введены различные добавки.
Благодаря специфике внутренней структуры эмульсионные мазевые основы обладают рядом весьма ценных свойств: ускоряют всасывание кожей лекарственных веществ из мазей, легко наносятся на кожу и смываются, не препятствуют те-плогазообмену кожи, легко инкорпорируют как водо-, так и жирорастворимые вещества и т.д. Наиболее известной эмульсионной основой является водный ланолин.
Ланолин водный — это густая вязкая масса желто-белого цвета, состоящая из 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. Ланолин водный нельзя нагревать: как всякая эмульсионная система при нагревании он расслаивается.
Эмульсионные основы находят все более широкое применение в дерматологической практике благодаря своей способности резко усиливать всасывание кожей лекарственных веществ, входящих в состав мази. Эмульсионные основы типа вода-масло, нанесенные на кожу достаточно плотным слоем, затрудняют транспирацию кожи и вызывают ее мацерацию (размягчение) и согревание, приводящее к повышенному кровенаполнению кожи. Мацерированная и слегка гиперемированная кожа, в свою очередь, отличается повышенной способностью к резорбции лекарственных веществ. Мази, приготовленные на эмульсионных основах, характеризуются небольшой вязкостью, легко наносятся на кожу и легко с нее удаляются, имеют приятный внешний вид. Их применение благоприятно сказывается на коже: уменьшается сухость, повышается эластичность, снижается воспалительная реакция. Благодаря значительному содержанию воды эмульсионные основы являются более дешевыми, чем безводные жировые основы.

Выбор мазевой основы зависит от объекта и характера заболевания, а также от физико-химических свойств назначаемых лекарственных средств. Мазевая основа, обеспечивающая максимальный терапевтический эффект, должна отвечать следующим требованиям:

• иметь мягкую консистенцию, необходимую для удобства нанесения мази на кожу и слизистые оболочки;
• обладать химической стойкостью, что гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами и изменений под действием внешних факторов (воздуха, света, влаги, температуры) и, следовательно, обеспечивает стабильность мази;
• быть биологически безвредной, т.е. не вызывать аллергизирующего, раздражающего и сенсибилизирующего действия мазей;
• иметь нейтральную реакцию с сохранением первоначального значения рН кожи, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи (тепло-, влаго- и газообмена). Известно, что наружный слой кожи (эпидермис) в норме обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому требование нейтральности мазевых основ имеет большое значение;
  обладать антимикробной стабильностью, так как присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ и изменения консистенции мазей;
• остатки мази должны легко удаляться с белья, поверхности кожи, особенно с ее волосистых участков, что имеет большое практическое значение;
• свойства основы должны соответствовать характеру действия и назначению мазей. Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубокому всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, должны обеспечивать всасывание лекарственных веществ через роговой слой кожи, а также через волосяные фолликулы, сальные и потовые железы. Основы для защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.

Однако мазевых основ, полностью удовлетворяющих этим требованиям, не существует. Поэтому для получения требуемого качества основы часто применяют смеси различных веществ (сложные мазевые основы).