Система классификаций вспомогательных веществ

Лекарственная форма представляет собой систему, состоящую из лекарственного вещества (или нескольких лекарственных) и вспомогательных веществ.
Вспомогательные вещества — это дополнительные вещества, необходимые для приготовления лекарственного препарата. Вспомогательные вещества должны быть разрешены к медицинскому применению соответствующей нормативной документацией: ГФ (Государственная фармакопея), ФС (фармакопейная статья) и другими документами.
Создание эффективных лекарственных препаратов требует применения большого числа вспомогательных веществ. До недавнего времени к вспомогательным веществам предъявляли требования фармакологической и химической индифферентности. Однако выяснилось, что эти вещества могут в значительной степени влиять на фармакологическую активность лекарственных веществ: усиливать действие лекарственных средств или снижать их активность, изменять характер действия под влиянием разных причин, а именно — комплексообразования молекулярных реакций и др.
Вспомогательные вещества оказывают влияние на резорбцию (высвобождение) лекарственных веществ из лекарственного препарата, усиливая ее или замедляя, т.е. при использовании вспомогательных веществ можно регулировать фармакодинамику лекарственного вещества (совокупность эффектов, вызываемых лекарственным веществом) и его фармакокинетику (изменение во времени концентрации лекарственных веществ в органах и тканях). Так, например, мази, содержащие антибиотики и изготовленные на вазелине, в силу плохой резорбции малоэффективны. В данном случае лучше использовать основу, включающую 6 частей вазелина и 4 части ланолина. Правильным подбором вспомогательных веществ можно локализовать действие лекарственных средств. Например, для действия мази на эпидермис кожи используют вазелин, так как он не обладает способностью проникать в более глубокие слои кожи. Вспомогательные вещества могут ускорять или замедлять всасывание лекарственных веществ из лекарственных форм, влиять на фармакокинетику. Например, диметилсульфоксид, добавленный в глазные капли, ускоряет проникновение антибиотиков в ткани глаза. Использование же метилцеллюлозы позволяет удерживать лекарственные вещества в тканях длительное время, что обеспечивает пролонгированное действие, которое необходимо при многих хронических заболеваниях.
Вспомогательные вещества могут целенаправленно влиять на терапевтический эффект лекарственных веществ, а именно — контролировать степень и время высвобождения ЛВ из лекарственного препарата, а также избирательно растворяться в любом месте желудочно-кишечного тракта и доставлять активное вещество в определенный отдел ЖКТ. Такие эффекты достигаются нанесением покрытий, содержащих определенные вспомогательные вещества, а также применением современных фармацевтических технологий.
Вспомогательные вещества оказывают влияние не только на терапевтическую активность лекарственного вещества, но и на физико-химические характеристики лекарственных форм в процессе их изготовления и хранения. Добавление различных стабилизирующих веществ обеспечивает высокую эффективность лекарственных препаратов в течение длительного времени, что имеет не только большое медицинское, но и экономическое значение, так как позволяет увеличить срок годности лекарственных препаратов.
Вспбмогательные вещества являются обязательными ингредиентами почти всех лекарственных препаратов и при использовании вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования:

• обеспечение проявления надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики. Вспомогательные вещества не должны оказывать влияния и изменять биодоступность лекарственного средства;
• используемые количества вспомогательных веществ должны быть биологически безвредны и биосовместимы с тканями организма, а также не оказывать аллергического и токсического действий;
• вспомогательные вещества должны придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и, следовательно, обеспечивать биодоступность. Вспомогательные вещества не должны оказывать отрицательного влияния на вкус, запах, цвет лекарственных препаратов;
• отсутствие химического или физико-химического взаимодействия с лекарственными веществами, упаковочными средствами, а также материалом технологического оборудования в процессе приготовления лекарственных препаратов и при их хранении. Следствием различных взаимодействий может быть снижение эффективности, а в отдельных случаях даже проявление токсических свойств лекарственного препарата;
• соответствие изготовляемого препарата (как конечного продукта) требованиям предельно допустимой микробной контаминации (загрязнение микробами); возможность подвергаться стерилизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов.