Пленочные покрытия

Пленочным покрытием называется тонкая оболочка, образующаяся на поверхности микросферы (пеллеты), таблетки или гранулы после высыхания нанесенного на их поверхность раствора пленкообразующего вещества.
Толщина слоя пленочного покрытия составляет примерно от 5 до 50 мкм.
Капли покрывающей жидкости напыляются на исходные частицы. Подаваемый технологический воздух испаряет жидкость и высушивает пленочный слой на поверхности частиц. Малый размер капель и низкая вязкость обеспечивают равномерное распределение пленки на поверхности частицы.
Важным моментом при нанесении покрытия является очень равномерное нанесение материала покрытия. Покрытия должны быть плотными, без механических повреждений и трещин. Пленочное покрытие является эффективным способом нанесения защитных пленок для влияния на свойства частиц. Изначально технология пленочных покрытий основывалась на использовании полимеров, растворимых в органических растворителях, которые имеют такие недостатки, как опасность воспламенения, токсичность, проблемы, связанные с загрязнением окружающей среды, стоимость. Однако с момента появления пленочных покрытий произошли значительные изменения в технологии процесса нанесения покрытия и оборудовании, позволяющие применять новые покрытия.
Пленочные покрытия в зависимости от растворимости принято делить на: водорастворимые, растворимые в желудочном соке, кишечнорастворимые и нерастворимые.
Водорастворимые покрытия улучшают внешний вид таблеток, корригируют их вкус и запах, защищают от механических повреждений, но не предохраняют от воздействия влаги воздуха. Водорастворимые оболочки образуют ПВП, МЦ, Na КМЦ и др., наносимые на таблетки в виде водно-этанольных или водных растворов.
Покрытия, растворимые в желудочном соке — пленки, защищающие от влаги, обеспечивают быстрое растворение в желудке (в течение 10—30 мин). К пленко-образователем этой группы относятся полимеры, имеющие в молекуле аминогруппы — диэтиламинометилцеллюлоза, парааминотензоаты Сахаров и ацетил-целлюлозы. Покрытие таблеток осуществляется растворами указанных веществ в органических растворителях - этаноле или изопропаноле, которые улетучиваются в процессе нанесения покрытия и сушки.
Кишечнорастворимые покрытия защищают лекарственное вещество, содержащееся в таблетке, от действия кислой реакции желудочного сока, предохраняют слизистую желудка от раздражающего действия некоторых лекарств, локализуют лекарственное вещество в кишечнике, пролонгируя в определенной степени его действие, а также обладают выраженным влагозащитным эффектом. Процесс растворения оболочек в организме обусловлен воздействием на них комплекса ферментов к различных солюбилизирующих веществ, содержащихся в кишечном соке.
В качестве пленкообразователей для получения кишечнорастворимых покрытий используются высокомолекулярные соединения. Они диссоциируют в нейтральной и щелочной среде с образованием нерастворимых солей. Применяются как природные вещества: шеллак, казеин, кератин, парафин, церезин, цетиловый спирт, так и синтетические продукты: стеариновая кислота в сочетании жиров с желчными кислотами, бутилстеарат, ацетилфталилцеллюлоза, поли-винилацетатфлатат, полиакриловые смолы (Eudragid). Перечисленные пленко-образователи наносят на таблетки в виде растворов. Для получения окрашенных оболочек в растворы добавляют пигменты и красители.
Варьируя различными полимерами и различной толщиной пленки, можно добиться распада таблетки в определенном отделе кишечного тракта.
Кишечнорастворимые покрытия выдерживают воздействие желудочного сока в течение 2—4 ч и более, что позволяет таким лекарственным формам в неизменном виде пройти через желудок; в кишечном же соке они распадаются в течение 1 ч, обеспечивая высвобождение лекарственного вещества в кишечнике.
Нерастворимые покрытия - пленки с микропористой структурой для контролируемого высвобождения лекарственного вещества. Основное назначение покрытий данного типа — защита таблеток, пеллет или гранул от механического повреждения и от воздействия атмосферной влаги, устранение неприятного запаха и вкуса лекарственного вещества, пролонгирование его действия. К нерастворимым покрытиям относят этилцеллюлозу, поверхностно-активные вещества и др. Эти покрытия создают с помощью некоторых производных целлюлозы, которые наносят на таблетку в виде растворов. Для увеличения прочности и эластичности оболочек в их состав вводят пластификаторы.
Механизм высвобождения ЛВ из таблеток с нерастворимыми оболочками состоит в том, что пищеварительные соки могут быстро проникать сквозь поры оболочки и растворять действующее вещество таблетки или вызывать ее набухание. В первом случае растворенное вещество диффундирует через пленку в обратном направлении — в сторону желудочно-кишечного тракта под влиянием разности концентраций, во втором — происходит разрыв оболочки за счет увеличения объема таблетки, после чего ЛВ высвобождается обычным способом. Равномерное высвобождение лекарственного вещества сквозь неповрежденную оболочку происходит независимо от состава, ферментного действия и значения рН среды в желудочно-кишечном тракте. Оно зависит только от растворимости и величины пор оболочки, которые могут быть по необходимости модифицированы. Поэтому можно получать таблетки с заранее рассчитанной скоростью высвобождения ЛВ.